磺脲类降糖药物是最常见的口服降糖药。其作用机理主要是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,增加体内胰岛素的水平,部分磺脲类药物可增强外周组织对胰岛素的敏感性,可减少肝糖的输出。磺脲类药物分为第一代、第二代、第三代。第一代磺脲类药物为氯磺丙脲和甲苯磺丁脲(D860);第二代磺脲类药物为格列本脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达)、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)、格列波脲(克糖利);第三代磺脲类药物为格列美脲(亚莫利)。

    磺脲类降糖药物适用于B细胞功能尚存在的2型糖尿病患者,尤其是经饮食调整和运动治疗1～2个月后,血糖控制仍不理想的非肥胖的2型糖尿病患者，一般是根据医生的医嘱来服用以上不同种类的磺脲类药物。但严重肝肾功能不全者,或发生严重急性感染、大手术、创伤等应激状态时,并发糖尿病酮症酸中毒、糖尿病非酮症性高渗综合征时,妊娠妇女,对磺脲类药物继发性失效者,均不能使用此类药物。磺脲类药物最常见的引起低血糖的药物为格列本脲(优降糖),主要的不良反应是低血糖。因往往不易早期察觉,持续时间长,可导致永久性神经损害,所以老年人要慎用。

    特别应当注意的是,在应用磺脲类药物治疗糖尿病的同时服用其他药物时,要注意其他药物对磺脲类药物降糖作用的加强和抵抗作用。
 
    加强磺脲类降糖作用的药物主要有以下几种:

    1.解热镇痛药  如保泰松、阿司匹林、巴比妥类等。此类药物可抑制肝脏中的酶,使磺脲类药物分解代谢受阻,生物作用时间延长。但一般应用小剂量阿司匹林时不会产生很大影响,只有在治疗风湿热大剂量应用阿司匹林时,才会加强氯磺丙脲的降血糖作用。

    2.磺胺类药  如磺胺甲基异恶唑、磺胺嘧啶、磺胺苯吡唑等。由于此类药物能使第一代磺脲类药物氯磺丙脲浓度增高,使其降血糖的作用增强,但对第三代磺脲类药物格列美脲(亚莫利)则无此作用。

    3.其他药物  如丙磺舒、异烟肼、对氨水杨酸钠、双香豆素等亦有加强磺脲类药物降血糖的作用。
 
    对抗磺脲类药物降糖作用的药物有以下几种:

    1.肾上腺皮质激素  由于肾上腺皮质激素能使肝糖输出增多,并抑制周围组织对糖的利用。所以,此类激素大剂量应用时可以促使糖耐量损害者转化为显性糖尿病,或使临床糖尿病的病情加重。

    2.利尿剂  如双氢克尿塞、速尿等,此类药物有明显的排钾作用,导致细胞内及细胞外低钾,进而引起胰岛功能减退。

    3.雌激素及口服避孕药  此类药对抗磺脲类药降血糖作用的机理尚不完全清楚。可能是由于该类药使周围组织对胰岛素的抵抗增强。

    4.肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄素等药物可抑制胰岛素分泌及促进肝糖输出,加重糖尿病病情。
糖尿病患者因合并其他疾病需服用上述药物时,要随时调整降糖药的剂量,以使血糖保持在相对稳定的水平。选择药物及调整剂量时应在医生的指导下进行。特别需要指出的是,不论是使用何种药物,都必须以饮食控制、运动治疗为前提。