胰岛素是大分子肽，在消化道内会被蛋白分解酶分解、消化，失去生理学活性；另外胰岛素分子较大，有很强的分子间聚合趋势，形成较大分子量的寡聚体，难以通过消化道黏膜进入循环发挥效应。故目前胰岛素口服制剂尚在临床试验阶段。

　　胰岛素经皮下和静脉注射后，先经毛细血管、静脉系统回心脏，再经动脉系统到肝脏代谢及全身各效应细胞发挥作用，使胰岛素在外周血管滞留较长，不能模仿生理性胰岛素分泌。而体内胰岛素从胰岛b细胞分泌后经门脉系统到肝脏代谢，经下腔静脉回心脏，再经动脉系统到全身各效应细胞发挥作用。
 
　　胰岛素的使用方法：一般情况下，胰岛素均应采用皮下注射给药。现在广泛采用特殊的胰岛素注射器（此注射器的刻度为一格一个单位），笔式注射器和胰岛素输注泵。
 
　　笔式注射器现有诺和诺德公司出品的诺和笔，礼来公司的优伴，但均得使用为之配套的卡瓶式胰岛素。使用时装入“笔”内，旋转笔帽即可调节注射的胰岛素单位，调节时可发出响声，有利于盲人或视力不佳者；其注射的针均较细，故注射时基本没有疼痛。

　　（1）补充治疗：当口服降糖药后，空腹血糖仍高（当药物在夜间减弱或有黎明现象时）可采用胰岛素补充治疗。
 
　　睡前使用中效胰岛素能减少夜间肝糖原的产生和降低空腹血糖；中效胰岛素最大降糖效果出现在注射后8小时，晚10时注射后，正好抵消在6：00-9：00之间逐渐增加的胰岛素抵抗（黎明现象）；最低的血糖水平常出现在7Am，此时病人已醒，易于监测血糖，也便于进食避免低血糖。

　　补充治疗的方法：继续使用口服降糖药物，晚10时使用中效胰岛素皮下注射，开始剂量为0.2u/kg，3日后根据血糖调整剂量，每次调整量在2-4u，空腹血糖应控制在4-8mmol/L。
 
　　（2） 替代治疗：当外源性胰岛素用量接近生理剂量时，改用替代治疗，替代治疗胰岛素用量估计：

　　Ⅰ型糖尿病 0.7-0.8u/kg/d

　　Ⅱ型糖尿病 大于1.0u/kg/d

　　三次注射疗法：用于1型糖尿病尚存部分内生胰岛功能或2型糖尿病有条件自我监测血糖者。一般从小剂量开始，于三餐前30分钟皮下注射短效胰岛素或在进餐时注射超短效胰岛素。也可在早、中餐前注射短效胰岛素，晚餐前注射短效胰岛素加小量中效胰岛素（或长效胰岛素）。三次注射疗法接近生理状态，易于调整胰岛素剂量，是临床常用的治疗方法。应注意的是：如果晚餐前的中效胰岛素用量小时，空腹血糖控制不好；如用量大时，夜间12时-3Am可出现低血糖。一日之内，一般早餐前所用的剂量最多，晚餐前次之，中餐前最少。用3-5日后可根据餐后2小时血糖的情况来调整胰岛素用量。
 
　　四次注射疗法：即在三次注射疗法基础上，在睡前注射一次小剂量（4-8u）的中效胰岛素，以控制空腹血糖。这也是目前临床常用的方案。缺点是：由于中效胰岛素作用维持14-16小时，，如果基础胰岛素缺乏者，在翌日2pm到晚餐前出现空白区。

　　五次注射疗法：即在三餐前各注射短效胰岛素一次，另在8Am左右，睡前各注射中效胰岛素一次。这是最符合生理模式的给药方法，但每日需注射五次，不易为患者接受。

　　二次注射疗法：在三次注射疗法的基础上，按早、中餐前注射短效胰岛素的比例，选用予混胰岛素（诺和灵30R或50R）。这可减少午餐前的注射，方便了病人，但缺点是如早餐后2小时血糖满意，午餐前易出现低血糖，如在10Am小量加餐，则午餐后血糖波动，不易控制，（可在午餐时加用二甲双胍或a糖苷酶抑制剂）。晚餐前中效胰岛素过量，前半夜可出现低血糖，如晚餐前中效胰岛素不足，空腹血糖控制不满意。

　　在用胰岛素治疗前应停用口服降糖药，用胰岛素后可加用二甲双胍、a-糖苷酶抑制剂和胰岛素增敏剂，这样可减少胰岛素用量，且可达到更早控制血糖的目的。
 
　　（3） 强化胰岛素治疗：强化胰岛素治疗是指每日注射或3次以上胰岛素，或用体外胰岛素泵每日多次监测血糖，根据血糖情况，饮食摄入量预计运动量等来调整胰岛素剂量。其目标是用外源胰岛素维持全天血糖接近正常水平。这样可明显减少糖尿病病人的微血管合并症。但发生低血糖的危险增加。
 
　　 强化胰岛素治疗主要适用于Ⅰ型糖尿病病人；妊娠糖尿病；或Ⅱ型糖尿病用相对简单的胰岛素治疗方案不能达到目标时，可考虑强化治疗。

　　强化治疗的禁忌症：强化治疗时的低血糖危险增加，故有严重低血糖危险的病人，如Addison氏病，垂体功能低下者。幼年或高年龄患者，糖尿病晚期的病人不应用强化治疗。

　　（4）小剂量胰岛素疗法：治疗非酮症高渗性昏迷、乳酸酸中毒和糖尿病酮症酸中毒时可用小剂量胰岛素疗法，即每小时静脉点滴胰岛素1-12u（平均约5-6u）或每公斤体重每小时给0.05u-0.1u胰岛素。在此浓度时体内脂肪、蛋白分解及生成酮体的作用可受到最大的抑制，且具有相当强的降血糖作用。
 
　　（5） 持续皮下胰岛素注射：即胰岛素泵治疗。胰岛素泵是一种内装有短效或超短效胰岛素的微电脑动力装置，通过微电脑控制，胰岛素以基础量和餐前大剂量两种方式给予，模仿了正常人胰岛素的分泌，就像一个人工胰腺，又叫持续皮下胰岛素注射。目前胰岛素泵不能自动测定血糖并调节胰岛素剂量，需要医师事先决定好基础胰岛素需要量，持续输入体内，在餐前或运动后需增减胰岛素剂量时，要按事先设计好的程序进行，或患者自行手动调整。

　　胰岛素泵适用于持续高血糖，达标困难者；血糖波动不易控制；需要在短时内降低血糖者，如有糖尿病急性并发症-包括发生急性心肌梗死，急诊手术等；妊娠妇女饮食治疗不能达标时。